英文名稱：Crizotinib
中文名稱：克唑替尼
商品名：Crizocent
劑量規格：250mg/粒， 60粒/盒
廠家：孟加拉Incepta
描述
克唑替尼是壹種受體酪氨酸激酶抑制劑，包括alk、肝細胞生長因子受體（hgfr、c-met）、ros1（c-ros）和recepteur d'origine nantais（ron）。易位可影響ALK基因，導致致癌融合蛋白的表達。ALK融合蛋白的形成導致基因表達和信號傳導的激活和失調，這有助於表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。在使用腫瘤細胞系進行的基於細胞的分析中，克坐替尼證明了alk、ros1和c-met磷酸化的濃度依賴性抑制，並且在攜帶腫瘤異種移植物的小鼠中證明了抗腫瘤活性，這些異種移植物表達棘皮動物微管相關蛋白樣4（eml4）-或核磷蛋白（npm）-alk融合蛋白或c-met。
適應證
克唑替尼是壹種激酶抑制劑，用於治療：
•轉移性非小細胞肺癌（NSCLC），其腫瘤為間變性淋巴瘤激酶（ALK）-陽性。
•腫瘤呈ROS1陽性的轉移性非小細胞肺癌
劑量和給藥
推薦劑量：口服250毫克，每日兩次
•腎損害：對於不需要透析的嚴重腎損害（肌酐清除率<30 ml/min）患者，每日口服250 mg。
老年人使用
老年患者和年輕患者的安全性和療效沒有差異。在Ros1陽性轉移NSCLC患者中，克唑替尼的臨床研究沒有包括足夠數量的65歲及65歲以上的患者來確定他們是否有不同於年輕患者的反應。
肝損害
肝功能損害患者應謹慎使用。
腎損害
根據人群藥代動力學分析，輕度（CLCR 60-89 ml/min）或中度（CLCR 30-59 ml/min）腎損害患者無需調整起始劑量。
無需透析的嚴重腎損害（CLCR<30 ml/min）患者暴露於克唑替尼的風險增加。對於不需要透析的嚴重腎損害患者，應每日口服壹次，劑量為250毫克。
兒科劑量
克唑替尼在兒科患者中的安全性和有效性尚未確定。
副作用
最常見的不良反應（≥25%）是視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、水腫、便秘、轉氨酶升高、疲勞、食欲下降、上呼吸道感染、頭暈和神經病。
註意事項
肝毒性：患者應定期進行肝臟檢查。克唑替尼應暫時停用、劑量減少或永久停用。
•間質性肺病（ILD）/肺炎：ILD/肺炎患者應永久停藥。
•QT間期延長：應監測有QTC延長病史或易發生QTC延長的患者或服用延長QT的藥物的患者的心電圖和電解質。克唑替尼應暫時停用、劑量減少或永久停用。
•心動過緩：克唑替尼可引起心動過緩。應定期監測心率和血壓。克坐天寧應暫時停用、劑量減少或永久停用。
•嚴重視力損失：應進行眼科評估。嚴重視力喪失時應停止使用克唑替尼。
