英文名稱： Cabozantinib
中文名稱： 卡博替尼
商品名： Cabozanix
劑量規格： 20mg/粒， 90粒/瓶
廠家： 孟加拉Beacon
1．適應症：
卡博替尼是激酶抑製劑，用於治療加重性、轉移性甲狀腺髓樣癌。
2. 推薦劑量：
每天140mg/60mg口服，一天一次；
不可與食物同服；飯前2小時或飯後1小時後服用；
不要在距離下一次服藥的12小時內服用錯過的劑量；
不要用卡博替尼片劑代替卡博替尼膠囊；
在服用卡博替尼期間，不能服用含葡萄柚的果汁以及補充劑；不能吃葡萄柚。因為會抑制細胞色素P450。
3. 劑量規格：
20mg
4. 作用機制：
卡博替尼可抑制RET, MET, VEGFR-1,-2,-3, KIT, TRKB,FLT-3, AXL, TIE-2的酪氨酸激酶活性。
這些受體酪氨酸激酶參與正常細胞功能和腫瘤發生、轉移、腫瘤血管形成、腫瘤微環境維持等病理過程。
5. 常見的副作用：
藥物不良反應（>=25%）：腹瀉、口炎、掌足底紅感覺異常綜合徵、體重下降、食慾下降、噁心、乏力、口腔疼痛、髮色變化、味覺障礙、高血壓、腹痛、便秘;
實驗室血像（>=25%）： 穀草轉氨酶和谷丙轉氨酶升高、淋巴細胞減少、鹼性磷酸酶升高、低鈣血症、中性粒細胞減少、血小板減少、低磷血症和高膽紅素血症；
6. 劑量調整：
--對於發生4級血液學不良反應、3級或非血液學不良反應或無法耐受的2級不良反應，應拒絕給予卡博替尼；
--對於不良反應（比如返回到1級不良反應的解決方案）的情況，可以調整劑量：
a. 若以前是140mg/日， 可改為100mg/日；
b. 若以前是100mg/日， 可改為60mg/日；
c. 若以前是60mg/日， 若能耐受副作用，則仍為60mg/日；若耐受不了，則停止服用卡博替尼。
對於以下情況，要永久停用卡博替尼膠囊：
內臟穿孔或瘻管形成的發展；
嚴重出血；
嚴重的動脈血栓栓塞事件（如心肌梗死、腦梗死）；
腎病綜合徵；
惡性高血壓，高血壓危象； 持續不可控的高血壓；下頜骨壞死；可逆性後部白質腦病綜合徵；
7. 警告和預防：
1. 穿孔和瘻管
2. 出血
3. 血栓形成事件
4. 傷口並發症
5. 高血壓
6. 下頜骨壞死：在任何手術（包括口腔手術）之前，應至少停止服用卡博替尼28天；
7. 蛋白尿
8. 掌足底紅感覺異常綜合徵
9. 可逆性後部白質腦病綜合徵；
10. 藥物的相互作用
11. 肝損害： 不建議對於中度或重度肝損害的患者使用卡博替尼。
12. 胚胎毒性
8. 藥物相互作用：
避免使用CYP3A4抑製劑（如酮康唑、伊曲康唑、阿他扎那韋、利托那韋、奈非那韋、伏立康唑、康米曲克、沙奎那韋等）；
避免使用CYP3A4誘導劑（如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福噴丁、苯巴比妥、聖約翰草等）。
