多吉美|索拉非尼sorafenib (Sorafenat®)

多吉美：

多吉美（甲苯磺酸索拉非尼片），多吉美适应症为1、多吉美治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2、多吉美治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。目前缺乏在晚期肝细胞患者中索拉非尼多吉美与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确多吉美相对介入治疗的优劣，也不明确对既往接受过介入治疗后的患者使用索拉非尼多吉美是否有益。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。索拉非尼多吉美已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，世界各地还有近50项应用索拉非尼多吉美治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

多吉美简介：

多吉美是一种新型多靶点抗肿瘤药物，多吉美具有双重的抗肿瘤作用,多吉美一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;多吉美另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。多吉美参与了涉及20多种肿瘤的临床研究，超过8000例患者参与了多吉美相关的临床试验。2005年12月20日多吉美获美国FDA快速批准了作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物，多吉美是美国FDA 10年来批准的第一个治疗肾癌的药物。2006年6月13日，多吉美用于治疗转移性肝癌适应症又获得美国FDA快速审批资格，目前多吉美用于肝癌治疗的3期临床试验已完成患者入组，正在进行中。此外,多吉美临床研究初步结果表明,索拉非尼多吉美对黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤亦有潜在的抗肿瘤效应，多吉美用于转移性黑素瘤、皮肤癌、非小细胞肺癌的临床试验亦在进行中。

多吉美药理：

多吉美药代动力学：

多吉美与口服溶液相比，索拉非尼多吉美片的相对生物利用度为３８％～４９％；高脂饮食可使索拉非尼多吉美生物利用度降低２９％。索拉非尼多吉美达峰时间约为３小时，多吉美平均消除半衰期约为２５～４８小时，多吉美血浆蛋白结合率为９９．５％。索拉非尼多吉美主要通过肝脏代谢酶ＣＹＰ３Ａ４进行氧化代谢，以及多吉美通过ＵＧＴ１Ａ９进行葡萄糖苷酸化代谢。目前已知索拉非尼多吉美有８种代谢产物，其中５种可在索拉非尼多吉美达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼多吉美主要以原形物（占总剂量５１％）和代谢物方式随粪便排泄，多吉美有部分葡萄糖苷酸化代谢产物（占总剂量１９％）随尿液排泄。